1曼陀罗的药用成分及分离与纯化 Potlog测定了曼陀罗中糖苷(Glucoside)含量,研究了曼陀罗中莨菪碱 (hyoscyamine)含量,随后,Yoshiteru[3],Kazushi[4],Mohini[5]等也先后报道了 曼陀罗中的化学成分。曼陀罗的主要生物活性成分为具有抗胆碱特性的莨菪碱 (hyoscyamine)、东莨菪碱(scopolamine)及阿托品等生物碱,其次还包括黄酮,多 糖、血球凝集素,亚油酸、棕榈酸、硬脂酸、油酸、肉豆蔻酸、二氢荧光素等多 种成分。
目前关于曼陀罗生物碱成分的检测及含量测定方法有生物碱比色法、薄层 色谱法、高效液相色谱法、反相离子对液相色谱法、气相色谱法、气相色谱一质 谱法等。不同种曼陀罗中东蓑若碱和阿托品的含量不同,金斌(1991)[6]等用反 相离子对HPLC法测定7种曼陀罗花中的东蓑若碱和阿托品的含量,结果表明白花 曼陀罗的东蓑若碱含量最高;
天刺曼陀罗的阿托品含量最高;
木本曼陀罗中的阿 托品和紫花曼陀罗中的东蓑若碱含量均很低。以东蓑若碱含量为主的植物有白曼 陀罗、重瓣白曼陀罗、木本曼陀罗,以阿托品含量为主的植物有无曼陀罗、曼陀 罗、紫花曼陀罗、无刺曼陀罗;
姚士岩[7]等用乙醇从曼陀罗叶、花中分离并鉴 定了莨菪碱和东莨菪碱;
金振国[8]用水蒸气蒸馏法从曼陀罗植株和果实中分别 提取挥发油,用气相色谱一质谱联用技术对其化学成分进行分离和鉴定,用气相 色谱峰面积归一化法确定各成分的相对含量,结果从曼陀罗植株和果实的挥发油 中分别鉴定出了58和68种化合物;
江恒[9]等测定了曼陀罗种子中托烷类生物碱 的含量为0.597%;
努尔阿米娜阿尤甫[10]等用正交试验研究了曼陀罗种子中总黄 酮含量测定及提取工艺,结果表明最佳工艺条件是:用95%乙醇70ml在60°C下处 理1h,测得最高总黄酮含量达到4.0l6%;
张宏利[11]等采用技术研究了曼陀罗种子中脂肪酸的化学成分,结果表明,曼陀罗种子中含有有23.2%的脂肪油,其主 要化学成分为1,20-二十碳二酸(34.55%)、Crinan-3-ol,1,2-didehydro-,、8, 11-十八碳二烯酸(4.56%)、8,11,14-二十碳三烯酸(z,z,z)(4.39%)、2,3,3- 三甲基辛烷(4.35%)、7,10-十八碳二烯酸(3.61%)、亚油酸乙脂(2.64%)、a-亚麻 酸(2.34%)、cis-乙酸环已脂-2-丙酸(2.%34)等。
2曼陀罗的药用成分的化学修饰及表达量的提高方法 曼陀罗自然繁殖萌发率低,生长慢,现存野生种群较少,且野生曼陀罗中 莨菪烷类生物碱含量很低。杨雪清(2007)[12]等以曼陀罗的叶片为外植体,通过 一步法再生获得丛生芽及其再生植株,建立了木本曼陀罗的快速无性繁殖体系;
张继栋等对木本曼陀罗毛状根再生植株的培养条件进行研究,建立毛状根植株再 生体系,利用植物遗传转化技术获取高产莨菪烷类生物碱的木本曼陀罗毛状根再 生植株。用带有pRiA4质粒的”解除武装"(disarmed)的重组C58C1工程菌采取”叶 盘法”转化无菌苗叶片,获得木本曼陀罗毛状根单克隆,对rolB、rolC的PCR检测 证实了发根型质粒pRiA4已整合到木本曼陀罗毛状根基因组内,通过对毛状根不 定芽的诱导、不定芽抗性筛选及生根培养、再生植株的移栽、再生植株的PCR检 测,并提取莨菪碱和东莨菪碱并用HPLC进行含量检测,结果表明在转化毛状根 再生植株中莨菪碱和东莨菪碱的含量较野生植株有明显的提高,再生植株中莨菪 碱的含量最高为105.052^gg-1DW,东莨菪碱含量最高为218.122^gg-1DW,而野 生木本曼陀罗根中莨菪碱和东莨菪碱的含量仅为2.023呢g-1DW和12.69呢 g-1DW;
研究了吲哚乙酸和二甲基氨基嘌吟对曼陀罗产生莨菪碱和东莨菪碱的影 晌,结果表明用二甲基氨基嘌吟处理过的植物叶中东莨菪碱的含量明显高于对照 植物,用吲哚乙酸处理过的植物叶中莨菪碱和东莨菪碱含量持续低于对照植物直 至第20周时整个植物的生物碱含量又上升了;
魏改堂[15]用两种VA菌根 (Glomusmosseae和Glomusepigaeum)的孢子分别接种到用灭菌土盆栽的红三叶 草的根际,收获的红三叶草根际土壤、根段、孢子和菌丝的混合体用作接种物, 将接种物均匀撒在土盆的上半部土壤中,播种事先经不同方法处理过的曼陀罗种 子,研究表明接种VA菌根不仅能促进曼陀罗植株生长,还能提高植株中莨菪碱 和东莨菪碱含量和浓度。
3曼陀罗植株的致毒机理及解救方法 3.1致毒机理曼陀罗全草有毒,以果实特别是种子毒性最大,嫩叶次之, 干叶的毒性比鲜叶小。曼陀罗中毒,一般在食后半小时,最快20分钟出现症状, 最迟不超过3小时,症状多在24小时内消失或基本消失,严重者在24h后进入晕睡、痉挛、紫绀,最后晕迷死亡。
曼陀罗的主要有毒成分为莨菪碱、阿托品及东莨菪碱等生物碱,它们都是 一种毒蕈碱阻滞剂,竟争毒蕈碱受体,打断副交感神经的支配作用。阿托品有刺 激或抑制中枢神经系统作用,半衰期为2.5h;
东莨菪碱与阿托品一样是一种颠茄 碱,能阻断M胆碱受体,对呼吸中枢有兴奋作用,中枢作用以抑制为主,能抑制 腺体分泌,对大脑有镇静催眠作用,半衰期为8h。莨菪碱在外围和中枢的作用更 强。它被用作胆碱酯酶的解毒剂和类胆碱能附加体,半衰期为3.5h。生物碱的毒 性作用主要是对中枢神经先兴奋后抑制,阻断乙酰胆碱反应,中毒后呈现交感神 经高度兴奋状态,可刺激大脑细胞发生强烈的骚动,刺激脊髓神经反射系统,发 生抽搐和痉挛。
3.2解救方法曼陀罗中毒的解救方法多种,《动物毒物学》记载曼陀罗中 毒后,应立刻用0.1%的高锰酸钾溶液或1%6%的鞣酸洗胃,然后内服氧化镁、木 炭末或通用解毒剂(活性炭2份、氧化镁1份、鞣酸1份),也可用盐类泻剂灌服, 同时静脉注射葡萄糖溶液,以促进毒物的排除。呼吸抑制者应及时给予呼吸兴奋 剂(如尼可刹米、洛贝林等);
《中药大辞典》记载:中药解毒可用甘草30g、绿 豆60g煎汤频服或用绿豆120g、金银花60g、连翘30g、甘草15g煎水服;
亦可用防 风、桂枝煎汤服。
4曼陀罗药用成分的应用 4.1在急诊医疗中的应用曼陀罗所富含的生物碱有多种用途,研究表明在 医学方面对多种疾病的治疗已取得重大突破。20世纪50年代末被用于治疗某些危 重症且取得了很好的疗效,近年来在急诊医疗上应用范围日趋广泛,取得了令人 注目的疗效。
在呼吸系统疾病中的治疗作用临床实贱证明,东莨菪碱用于治疗呼吸衰竭、 各型肺水肿、成人呼吸窘迫综合征、咯血、哮喘持续状态等各型呼吸系统疾病均 有较好的疗效。用东莨菪碱治疗急性肺水肿患者总效率达100%;
用东莨菪碱治 疗小儿呼吸衰竭患者总有效率87%;
用东莨菪碱与镁联合治疗哮喘持续症总有效 率85.7%。在传统治疗肺出血型钩端螺旋体病(钩体病)的基础上加东莨菪碱佐治, 能有效地控制肺出血型钩体病咯血,缩短治愈时间,治愈率显着提高;
伍小娟[16] 用阿奇霉素联合莨菪碱在临床治疗呼吸道感染疾病中,莨菪碱能减轻治疗过程中 患者的恶心、呕吐、腹痛等胃肠道不良反应,而且能提高疗效。在心血管系统疾病的治疗作用临床实贱证明,东莨菪碱用于治疗心衰、室 性心律失常、心绞痛、高血压危象患者均取得较好的疗效。用大剂量东莨菪碱治 疗室性心律失常总有效率达100%;
用东莨菪碱0.03mg/kg次剂量,1015min静注1 次,治疗小儿重症肺炎并发心功能衰竭,获得良好的效果;
用东莨菪碱等药物治 疗冠心病心绞痛总有效率83.3%。
在感染性休克中的治疗作用近几年的研究表明,感染性休克的病理生理基 础是全身微循环障碍。在休克早期,东莨菪碱是M胆碱能受体阻断剂,具有明显 的拮抗儿茶酚胺作用,能解除动静脉痉挛,改善微循环。临床实贱证明:轻度休 克者用东莨菪碱每次0.030.04mg/kg静注或静滴;
重度休克者用东莨菪碱每次 0.150.3mg/kg静注或静滴,取得显着的效果。
对消化系统疾病的治疗作用其作用机理是东莨菪碱阻断乙酰胆碱的释放, 改善全身微循环,减少病理性腺体的分泌,对抗了肠壁的痉挛,减轻肠壁粘膜水 肿,促进胃肠功能恢复。临床实贱证明,东莨菪碱用于治疗急性坏死性肠炎、暴 发性肝炎收到较好效果。
对神经系统疾病的治疗作用东莨菪碱具有兴奋呼吸、循环中枢的作用,同 时对中枢有镇静作用,并可解除全身肌肉纤维颤动,临床实贱证明,东莨菪碱用 于治疗重症流行性乙型脑炎、脑血栓形成、小儿癫痫持续状态、破伤风均收到较 好效果。
徐美勤[17]等用东莨菪碱和氯丙嗪联合对海洛因依赖者进行戒毒治疗,控 制效果好,安全、副作用小,是一种值得推广的戒毒药物。
在有机磷农药中毒及氟乙酰胺中毒中的治疗作用有机磷农药中毒传统治 疗均以阿托品为主,但由于阿托品系剧毒类药物,有效剂量与中毒量接近,故近 几年来多采用东莨菪碱等莨菪类药物进行治疗。其疗效与阿托品相似,有效剂量 远小于中毒剂量,安全性大。临床实贱证明用东莨菪碱治疗有机磷农药中毒患者 均取得了很好的疗效。
曼陀罗在其它疾病治疗中的作用曼陀罗所富含的生物碱还可用于治疗关 节痛、哮喘、咳嗽、胃肠痉挛、神经性偏头痛、痛风、烫伤、溃疡、狂躁、癫痫 症、抑郁症、风湿症、抽搐、虫蛇咬伤、晕车、晕船、银屑病、脉管炎、败血症 等多种疾病。近几年临床实贱研究发现,洋金花治疗银屑病效果十分显着,杨柄 友[39]通过药效学实验已经证明洋金花50%乙醇洗脱组分为治疗银屑病的有效部位,以此有效部位制成的洋金花胶囊在临床上治疗银屑病取得了显着的疗效。
4.2麻醉作用被称为中国文化史之谜的蒙汗药的主要成分就是曼陀罗,汉 代医学家华佗研制的麻醉药"麻沸散的主要原料就是曼陀罗。《本草纲目》中李 时珍记载曼陀罗花:八月采此花,七月采火麻子花,阴干,等分为末,热酒调服 三钱,少顷昏昏如醉。割疮炙火,先宜服此,则不觉苦也。传统的中药麻醉是以 曼陀罗花为主药的静脉复合麻醉法,其主要成分为东莨菪碱,东莨菪碱有显着的 镇静作用,用药后抑制腺体分泌,影响出汗,使蒸发散热受到了限制,一般剂量 可使人感觉疲倦。
4.3在植保领域的研究及应用由于化学农药本的缺点和人们不合理的长期 滥用,不仅使害虫产生抗药性,而且污染环境,破坏生态平衡,危害人体健康。
目前,世界各国都大力提倡"绿色农药"。曼陀罗所富含的生物碱有对多种病虫鼠 害有防治作用,而且安全性高,不污染环境,是新型的植物源农药及灭鼠剂。
杀虫作用据《中国土农药志》记载,曼陀罗所富含的生物碱对蚜虫、玉米 螟、粘虫、稻螟、红蜘蛛、小造桥虫、棉蚜等多种农业害虫都具有毒杀作用。李 国平[19]等研究表明曼陀罗的茎、叶、果实提取液对多种农业害虫具有毒杀作用, 经生产实贱,效果佳,而且对人畜和环境均无害;
高红明[20]等人发现曼陀罗提 取液对菜青虫具有较高的拒食和毒杀活性;
邓天福[21]等采用冷浸提取法,研究 曼陀罗叶的乙醇提取物对赤拟谷盗和锈赤扁谷盗成虫的驱避作用,结果表明曼陀 罗叶的乙醇提取物对赤拟谷盗和锈赤扁谷盗的成虫均具有较好的驱避效果;
王高 学[22]等研究表明曼陀罗提取液具有杀灭鱼类指环虫的作用;
张美淑[23]等采用 干扰作用控制指数评价了曼陀罗的甲醇和乙醇提取物对截形叶螨实验种群的干 扰作用,表明曼陀罗的甲醇和乙醇提取物对截形叶螨成螨产卵的驱避及幼螨取食 的驱避作用。
杀菌作用《中国土农药志》记载曼陀罗干粉6倍水浸液对小麦叶锈病抑制 效果为68.61;
15倍水浸液对马铃薯晚疫病孢子发芽抑制效果为95.6;
对小麦杆锈 及叶锈病菌夏孢子发芽抑制效果达90以上;
30倍水浸液对马铃薯晚疫病菌孢子发 芽有抑制作用;
15倍水浸液对小麦杆锈病防治效果达70%~80%,对马铃薯晚疫 病防治效果达60%。王颖[24]等研究表明曼陀罗的水浸提液对大肠杆菌等5种革兰 氏阳性和阴性细菌都有一定程度的抑制作用。
杀鼠作用张宏利[25]等以小白鼠为试验动物,对曼陀罗不同部位的杀鼠活 性进行了测定,研究表明,曼陀罗各部位均具有杀鼠活性,种子的杀鼠活性最强,其次为茎、果壳和叶,曼陀罗具有较强的杀鼠活性和较好的适口性,且在一定的 时间和浓度范围内对雌雄鼠的毒杀具有选择性,且无二次公害。程明[26]等用不 同的生育期曼陀罗的杀鼠活性进行研究,结果表明均表现出良好的杀鼠活性,9 月份的样品杀鼠活性最强,其次为10月份,而8月份的样品杀鼠活性最弱,由此 可以确定曼陀罗的最佳采样期为9月上旬,同时曼陀罗对毒杀试鼠的性别具有一 定的选择性,对雄鼠的毒杀率大于雌鼠,这正符合现代农药,包括杀鼠药剂发展 的方向,即对靶标生物高效、在环境中无残留,为进一步开发利用曼陀罗资源, 研制开发新型植物源性杀鼠药品提供科学依据。
杀线虫作用目前能有效防治该线虫的高效低毒农药品种非常少,几乎是空 白的,茛菪烷碱能降低线虫活性,引起线虫死亡,抑制线虫卵的孵化,有效防治 蔬菜根结线虫减轻线虫对寄主作物的危害。闫磊[27]等研究表明曼陀罗、毛曼陀 罗提取物对马铃薯茎线虫具有较强的活性,不同提取溶剂提取物杀线虫活性存在 明显差异;
陆秀红[28]等研究了白花曼陀罗叶提取物对南方根结线虫生长发育的 影响,结果表明白花曼陀罗叶提取物对南方根结线虫胚胎发育和胚后发育有抑制 作用。
4.4在环保领域的研究及运用土壤重金属污染具有潜在的生态危害,已成 为全球关注的环境问题之一,利用植物修复重金属污染的土壤,关键是寻找能够 超大量吸收重金属的超积累植物,野生植物是超积累植物的重要源泉。
郑冬梅[29]等对化工污染河流沿岸植物对砷、汞的累积作用比较研究表明 曼陀罗对砷的转移能力比较强,可选做植物提取方式的污染土壤修复;
董林林 [30]等研究曼陀罗和苍耳对重金属镉的吸收与富集特征,曼陀罗和苍耳均不是镉 的超积累植物,但曼陀罗对镉的吸收能力较强,对镉有较强的富集、转运能力, 将对镉污染土壤的植物修复产生重要的现实意义;
文传浩[31]等对重金属污染不 同经历的曼陀罗种群总蛋白质代谢动态变化的初步研究表明在长期重金属污染 胁迫下,曼陀罗在生理上获得了对重金属的抗性;
陈红琳[32]等采用野外调查与 实验相结合的方法,对汉源3个典型矿区内17种优势植物中铅和锌的吸收富集特 点进行了分析,研究表明曼陀罗对铅和锌表现出一定的富集能力,可以作为潜在 的铅和锌污染修复物种。
5展望 综上所述,曼陀罗在我国各省区均有大量分布,自然资源丰富,曼陀罗中 的有效成分主要为生物碱类,活性较高,在医学领域、植保领域及环保领域有着广泛的运用,对多种疾病有很好的治疗作用,同时对多种农业病虫、鼠害有防治 作用。深入地研究曼陀罗的活性成分,对其活性成分进行提取分离并鉴定其化学 结构;
探讨其作用机理;
对其生物安全性进行测定,使其得到更好的开发和利用, 随着研究的深入以及对曼陀罗资源的综合开发,在不久的将来,一定可研制出一 些新型的医药和新型的生物农药。
作者:邓朝晖12罗充1刘彬3陈玲1谭金玉1(1贵州师范大学生命科学院贵州 贵阳550001;
贵阳护理职业学院贵州贵阳550081;
3西南大学生命科学学院重庆) 第2篇:曼陀罗药用花卉的研究 曼陀罗(DaturastramoniumL)为茄科,曼陀罗属植物。本种植物有毒;
叶、 花、果实、种子均可入药,具有镇痉、镇痛、镇静和麻醉功能。其药用历史久远, 在《本草纲目》中就有记载,李时珍叫它罗陀罗花。现在,不同地区的人们对其 叫法不同。曼陀罗的别名有醉心花,狗核桃、洋金花、癫茄、山茄子。. ’苏联对 该植物的研究较早,并取得了较大成绩。曼陀罗各部均含生物碱,主要为莨菪碱, 其具有很强的抗胆碱作用。据资料记载,全株含生物碱的量为:叶含0.230.37%, 基含0.060.24%,根含0.21~0.27%,花含0.131.9%,种子含0.08~0.22%。种子还 含有脂肪油,可制肥皂和掺合油漆用。
曼陀罗主治哮喘、慢性支气管炎、胃痛、腹痛、关节炎、跌打损伤、虫蛇 咬伤、晕车、晕船等,在外科手术中用于麻醉。青光眼患者忌用本品。
曼陀罗有很大的药用价值,且用途广泛,如何识别和利用它呢? 其为草本,茎直立,圆形,全株有臭气;
单叶,互生s柄长;
叶片椭圆形 或卵圆形,叶缘有大齿;
单花生于分枝的叉间或叶腋;
花冠筒状,先端5裂;
雄 蕊5,与花冠裂片互生,雌蕊1,有柔刺毛;
蒴果有棘刺,直立,成熟裂成4瓣。
本种植物喜生田边、宅旁、路边和草地上,广布全世界温带地区.。喜温 暖湿润气候,在富含腐殖质,无杂草,特别是无根蘖性杂草和无幼苗害虫的黑钙 土上生长最好;
粘重、易于泥泞、酸性和沼泽化的土壤不适于其生长。
曼陀罗以种子进行繁殖,可以大面积栽培,栽培方法4月中、下旬播种, 在垄上刨坑,穴距4560厘米,每穴810粒种子,邻行交叉开穴,盖土,镇压,苗 生45片真叶定苗。一般三铲三蹚,最后一次培土,以防倒伏。施用氮磷肥植株生 长良好。伪步行甲虫、跳岬、蝇蛆、食虫夜蛾》蚜虫等对曼陀罗有危害作用。此外, 有害真菌也可引起斑点病,可以采用秋天深耕,除杂草或喷波尔药液等方法来防 治这些病害。. 7—9月为花期,采花宜在早晨花盛开时采摘;
叶自植株基部逐渐向上采摘, 先阴晾半干,再在阳光下晒干,或在4050°C温箱烘干。8—10月份果期采果实, 去外皮,取种子,了干备用。
因本种植物有毒,所以,在采摘时注意不要把什液弄到眼内。
作者:由继红
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